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來(lái)源：米內(nèi)網(wǎng)  千虹醫(yī)藥網(wǎng)

10月30日，致力于研究和開(kāi)發(fā)腫瘤新藥的徐諾藥業(yè)（Xynomic Pharmaceuticals, Inc.）于美國(guó)懷俄明州夏延市宣布獲得新藥BI 882370的全球獨(dú)家開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)銷售權(quán)。

BI 882370是由全球制藥企業(yè)前20強(qiáng)的德國(guó)勃林格殷格翰制藥公司開(kāi)發(fā)的第二代Pan-Raf抑制劑。根據(jù)協(xié)議條款，徐諾藥業(yè)將支付包括首付，里程碑付款和銷售提成在內(nèi)的總共約5.02億美元的費(fèi)用。

BI 882370是一種非常強(qiáng)效的，高選擇性，非活性構(gòu)象（DFG-out）Raf抑制劑。BI 882370抑制B-Raf突變的黑素瘤細(xì)胞增殖的效力是市售的B-Raf抑制威羅菲尼的100倍以上（EC50 1-10nM）。

BI 882370 對(duì)多種B-Raf突變陽(yáng)性黑色素瘤細(xì)胞（A375、G-361） 以及結(jié)腸癌細(xì)胞（COLO 205、HT-29）均具有顯著的抗增殖活性。在黑色素G-361模型中，BI 882370效果明顯優(yōu)于威羅菲尼，曲美替尼的單獨(dú)用藥和聯(lián)合用藥；對(duì)威羅菲尼耐藥的A375黑色素瘤荷瘤小鼠，BI 882370和市售產(chǎn)品曲美替尼聯(lián)用，5周內(nèi)未觀察到耐藥性產(chǎn)生，效果優(yōu)于威羅菲尼和曲美替尼聯(lián)用。在結(jié)直腸癌細(xì)胞COLO205模型中，BI 882370效果明顯優(yōu)于威羅菲尼；在對(duì)西妥昔單抗耐藥的HT-29模型中，BI 882370和西妥昔單抗聯(lián)合用藥展示了良好的抑瘤效果。

徐諾藥業(yè)聯(lián)合創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)兼首席執(zhí)行官徐英霖先生評(píng)價(jià)到，“BI 882370在動(dòng)物模型中展現(xiàn)了具有說(shuō)服力的功效和安全性，成為最佳的第二代Pan-Raf抑制劑，用于治療包括結(jié)直腸癌和黑素瘤在內(nèi)的Raf突變型癌癥。我們能夠和全球腫瘤領(lǐng)域的領(lǐng)袖勃林格殷格翰合作感到非常榮幸，會(huì)盡快開(kāi)展臨床研究。”

Raf抑制劑已經(jīng)在腫瘤領(lǐng)域引起了人們的興趣。與第一代抑制劑相比，BI 882370可以提供改進(jìn)的治療窗，實(shí)現(xiàn)更顯著更持久的途徑抑制，從而改善功效。

徐諾藥業(yè)的研發(fā)管線也包括艾貝司他，擁有同類最優(yōu)潛力成為治療血液腫瘤和實(shí)體瘤的創(chuàng)新的組蛋白去乙酰化酶抑制劑，會(huì)很快進(jìn)入非霍奇金淋巴瘤和腎癌的全球關(guān)鍵性的臨床三期研究。