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  • 藥品詳情

尼莫地平注射液

來源:上海信誼金朱藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-12 10:25:29

  • 批準文號:國藥準字H20030151
  • 產品類別:化學藥品
  • 所在地區(qū):上海
  • 劑型:注射劑
  • 規(guī)格:50ml:10mg
  • 生產地址:上海市金山區(qū)亭衛(wèi)公路6485號
  • 批準日期:2015-08-10
  • 藥品本位碼:86900801000240
相關疾病

彌漫性食管痙攣,蛛網膜下隙出血,腦血管痙攣,急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善,腦血管痙攣

適應癥

適用于各種原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善。

不良反應

大量臨床實踐證明,蛛網膜下腔出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現不良反應。
最常見的不良反應有:
(1)血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。
(2)肝炎。
(3)皮膚刺痛。
(4)胃腸道出血。
(5)血小板減少。
(6)偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外,個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高,血糖升高以及個別人的血小板數的升高。

禁忌

尚不明確。

注意事項

(1)腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。
(2)尼莫地平的代謝產物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。
(3)本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
(4)可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
(5)避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
(6)稀釋本品時,切勿用力振搖,以免析晶,如遇有析出物時可加熱溶解后使用。
(7)使用時應避光。

包裝

50ml、100ml玻璃瓶裝,1瓶/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用。

(2)動物實驗提示本品具有致畸性。

藥物相互作用

(1)與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
(2)當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合應用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與西咪替丁抑制肝內細胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關。

藥物毒理

尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的親脂性特點,易透過血腦屏障。當用于蛛網膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預防蛛網膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

藥代動力學

靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg,ADC為38.8±13.3μg/(hL),分布容積0.9±0.4L/kg,總清除率0.8±0.3L/(kgh),t1/2a7.3±3.5分鐘,t1/2β1.1±0.2小時。15名蛛網膜下腔出血(1~3級)病人靜滴本品48mg/日,共14天,平均血漿藥物濃度36~72μg/L,均未發(fā)現藥物蓄積情況,蛋白結合率為96%~99%,藥物分布容積1.6~3.1L/kg,血漿中藥物濃度下降快,代謝產物幾無活性,通過膽囊排泄,80%于糞便,20%于尿液中排出體外。

貯藏

避光,密閉保存。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2005年版二部

用法用量

體重估計低于70公斤或血壓不穩(wěn)定的病人,治療開始的2小時可按照每小時0.5毫克尼莫地平給藥(相當于2.5毫升尼莫地平輸液/小時.每小時劑量約為7.5微克/公斤體重)。如果耐受性良好尤其血壓無明顯下降時,2小時后,劑量可增至1毫克尼莫地平(相當于5毫升尼莫地平輸液/小時,每小時劑量約為15微克/公斤體重)。體重估計大于70公斤,劑量宜從每小時1毫克尼莫地平開始(相當于5毫升尼莫地平輸液/小時,每小時劑量約為15微克/公斤體重)。2小時后如無不適可增至2毫克(相當于10毫升尼莫地平輸液/小時,每小時劑量約為30微克/公斤體重)。對于發(fā)生不良反應的患者,有必要降低劑量或停止治療。嚴重肝功能不良,尤其是肝硬化,由于代謝清除率的下降,導致尼莫地平的血藥濃度升高,藥物和不良反應,尤其是血壓下降,就會更明顯。在這種情況下,根據血壓下降情況適當地減量,如有必要,也應考慮中斷治療。尼莫地平輸液經中心靜脈插管用輸液泵連續(xù)靜脈輸注,并經過三通閥與下列任何一種液體同時輸注:5%葡萄糖,0.9%氯化鈉,乳酸鈉林格氏液、含鎂乳酸鈉林格氏液、右旋糖酐40或6%羥乙基淀粉,以大致1:4(尼莫地平:聯合輸液)的比例同時輸注,也可與甘露醇、人血白蛋白或血液一起輸注。嚴禁將尼莫地平輸液加入其它輸液瓶或輸液袋中,嚴禁與其他藥物混合,、外科手術、血管造影術中應連續(xù)給予尼地平輸液。輸注尼莫地平注射液的聚乙烯管、聯合輸液管和中心導管應用三通閥連接。用藥療程:1.預防性用藥靜脈治療應在出血后4天內開始.并在血管痙攣最大危險期連續(xù)給藥,即直至蛛網膜下腔出血后的10~14天;如果在預防性應用尼莫地平期間,經外科手術去除出血原因,應繼續(xù)用靜脈輸注本品治療,至少持續(xù)至術后第5天;靜脈輸注治療結束后,建議繼續(xù)口服尼莫地平片7天,每隔4小時服用一次(一次60mg,每天6次)。2.治療性用藥如果蛛網膜下腔出血后已經出現血管痙攣引起的缺血性神經功能紊亂,治療應盡早開始,并應持續(xù)至少5天,最長14天。其后建議口服尼莫地平片7天,每隔4小時服用一次(一次60mg,每天6次)。如果在使用尼莫地平輸液預防或治療期間.出血灶已經外科手術治療,手術后繼續(xù)應用本品輸液治療至少5天。不相容性:尼莫地平可被聚氯乙烯(PVC)吸收,所以在輸注尼莫地平時僅允許使用聚乙烯(PE)輸液管。尼莫地平有輕微的光敏感性.應避免在太陽光直射下使用。如果輸液過程不可避免暴露于太陽光下,應采用黑色、棕色、或紅色的玻璃注射器及輸液管.或用不透光材料將輸液泵和輸液管包裹或遵醫(yī)囑。但如果在散射性日光或人工光源下,使用本品10小時內不必采取特殊的保護措施。

性狀

本品為幾乎無色的澄明液體。