硝酸異山梨酯片
來源:太原市振興制藥有限責(zé)任公司 日期:2018-12-13 15:29:46
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H14021755
- 英文名稱:Isosorbide Dinitrate Tablets
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):山西太原
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:5mg
- 生產(chǎn)地址:山西省太原市杏花嶺區(qū)馬道坡東4號院
- 批準(zhǔn)日期:2015-08-31
- 藥品本位碼:86902980000219
- 相關(guān)疾病
冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,肺動脈高壓,心絞痛
- 適應(yīng)癥
本品冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動脈高壓的治療。
- 不良反應(yīng)
用藥初期可能會出現(xiàn)酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅﹑眩暈﹑直立性低血壓和反射性心動過速.偶見血壓明顯降低﹑心動過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。
- 禁忌
急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌??;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏者。
- 注意事項(xiàng)
低充盈壓的急性心急梗死﹑主動脈或二尖瓣狹窄﹑性低血壓﹑顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥,以避免反跳現(xiàn)象。
- 包裝
5mg*100片/瓶
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
24個(gè)月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌,故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
- 兒童用藥
兒童用藥的安全性及效果均不確定。
- 老人用藥
尚不明確。
- 藥物相互作用
與其他血管擴(kuò)張劑﹑鈣拮抗劑﹑β受體阻滯劑﹑降壓藥﹑三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。可加強(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。可加強(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類抗炎藥可降低本藥的。
- 藥物過量
與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISDN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。
- 藥物毒理
1.藥理學(xué):
異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
2.毒理學(xué):動物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。 - 藥代動力學(xué)
ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí),一次用藥作用持續(xù)2~4小時(shí)。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單酯(15%~25%)和5-單酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單酯的活性更強(qiáng),半衰期為5小時(shí),在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
- 貯藏
遮光,密封保存。
- 用法用量
口服:預(yù)防心絞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日總量10~30mg由于個(gè)體反應(yīng)不同,需個(gè)體化調(diào)整劑量。舌下給藥:一次5mg,緩解癥狀。