替莫唑胺膠囊
來(lái)源：江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司 日期：2018-12-06 09:56:26
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- 批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20040637
- 英文名稱(chēng)：Temozolomide Capsules
- 商品名：蒂清
- 產(chǎn)品類(lèi)別：化學(xué)藥品
- 所在地區(qū)：江蘇淮安
- 劑型：膠囊劑
- 規(guī)格：50mg
- 生產(chǎn)地址：江蘇省淮安市清浦工業(yè)園朝陽(yáng)西路168號(hào)
- 批準(zhǔn)日期：2015-07-13
- 藥品本位碼：86901500000746
- 品牌
蒂清
- 相關(guān)疾病
頜面部骨巨細(xì)胞瘤,骨外骨肉瘤,視神經(jīng)膠質(zhì)瘤,兒童纖維星形視神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞瘤,腎胚胎瘤,腎母細(xì)胞瘤,Wilm’s瘤,腎腫瘤
- 適應(yīng)癥
多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。
- 不良反應(yīng)
最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐?？赡軙?huì)出現(xiàn)骨髓抑制，但可恢復(fù)，病人應(yīng)定期地檢測(cè)血常規(guī)。其他的常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。
- 禁忌
1、對(duì)本品及輔料過(guò)敏者禁用。
2、由于替莫唑胺與達(dá)卡巴嗪均代謝為MTIC,對(duì)達(dá)卡巴嗪過(guò)敏者禁用。 - 注意事項(xiàng)
1、有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進(jìn)行絕對(duì)中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天(首次給藥后的21天)或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)≥1.5×109/L，血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。
2、肝、腎機(jī)能損傷病人慎用本品。
3、替莫唑胺影響睪丸的功能，男性病人應(yīng)采取避孕措施。
4、女性病人在接受替莫唑胺治療時(shí)應(yīng)避免懷孕。 - 包裝
50mg*7粒/盒
- 類(lèi)型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
暫定2年
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠類(lèi)型D，替莫唑胺在乳汁內(nèi)排泄情況不詳。由于很多藥物都從乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治療的哺乳期婦女應(yīng)停止哺乳。妊娠或即將妊娠婦女禁服本品。
- 兒童用藥
有關(guān)小兒服用的安全性尚未確立，未成年人不推薦服用此藥。
- 老人用藥
有關(guān)老年患者服用的安全性尚未確立。
- 藥物相互作用
服用雷尼替丁不改變替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明確服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對(duì)口服替莫唑胺消除率的影響。
- 藥物過(guò)量
服藥過(guò)量應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)檢查并采取相應(yīng)措施。
- 藥物毒理
藥理作用:替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過(guò)DNA鳥(niǎo)嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細(xì)胞毒作用。
- 藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收完全，1.0小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值。進(jìn)食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%，tmax增加2倍(從1.1小時(shí)到2.25小時(shí))。平均消除半衰期為1.8小時(shí)且在治療劑量范圍內(nèi)呈線(xiàn)性。平均表現(xiàn)分布容積為0.4L/kg(%CV=13%)。血漿蛋白結(jié)合率平均為15%。在生理PH條件下，本品能迅速地分解為活性物質(zhì)5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進(jìn)一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的，而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。在替莫唑胺及MTIC代謝過(guò)程中細(xì)胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大約38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代謝物(2.3%)及不時(shí)代謝物(17%)。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。
- 貯藏
遮光，密封，在冷處保存。
- 用法用量
本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/m2，一日一次。在28天為一治療周期連續(xù)服用5天。如果治療周期內(nèi)，第22天與第29天(下一周期的第一天)測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)≥1.5×109/L，血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，下一周期劑量為按體表面積口服200mg/m2，一日1次。在28天的治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。在治療期間，第22天(首次給藥后的21天)或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)≥1.5×109/L，血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。在任意治療周期內(nèi)，如果測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)(ANC)<1.0×109/L或者血小板數(shù)為<50×109/L時(shí)，下一周期的劑量將減少50mg/m2，但不得低于推薦劑量100mg/m2。
- 性狀
本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。