鎮(zhèn)痛,鎮(zhèn)痛

根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，是治療重度癌痛的代表物。鹽酸緩釋片為強效鎮(zhèn)痛藥，主要適用于晚期癌癥病人鎮(zhèn)痛。

1.連用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。
2.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。
3.本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。
4.中毒解救距口服4～6小時內(nèi)應(yīng)立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、對癥治療、補充液體促進排泄。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙作為拮抗藥。

呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。

1.本品為國家特殊管理的藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2.根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個體化的規(guī)定，對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。
3.未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。
4.可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴張的結(jié)果。
5.能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內(nèi)壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。
6.對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應(yīng)在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測定，以防可能出現(xiàn)假陽性。

盒裝

否

24個月

國產(chǎn)

本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內(nèi)，少量經(jīng)乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，禁用于臨盆產(chǎn)婦。

嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

慎用。

1.與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組織胺藥等合用，可加劇及延長的抑制作用。
2.本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。
3.與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。

過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。對于重度癌痛病人，使用量可超過上述劑量（既不受藥典中關(guān)于極量的限制）。

1.本品為純粹的受體激動劑，有強大的鎮(zhèn)痛作用，同時也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應(yīng)性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。
2.本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加?？墒雇庵苎軘U張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。
3.類藥物的鎮(zhèn)痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導(dǎo)入于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。
4.按受體激動后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型，可激動μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。
5.類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶．使神經(jīng)細胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。
6.急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。

鹽酸緩釋片口服后由胃腸道粘膜吸收，與普通片劑相比，口服緩釋片血藥濃度達峰時間較長，一般為服后2～3小時，峰濃度也稍低，消除半衰期為3.5～5小時。本品在達穩(wěn)態(tài)時血藥濃度的波動較小，主要用于晚期癌癥病人鎮(zhèn)痛。

密封，置陰涼處。

鹽酸緩釋片必須整片吞服，不可截開或嚼碎。成人每隔12小時按時服用一次，用量應(yīng)根據(jù)疼痛的嚴(yán)重程度、年齡及服用鎮(zhèn)痛藥史決定用藥劑量，個體間可存在較大差異。最初應(yīng)用本品者，宜從每12小時服用10mg或20mg開始，根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量，以及隨時增加劑量，達到緩解疼痛的目的。