來氟米特
來源:福建匯天生物藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-09 05:37:37
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20050174
- 英文名稱:Leflunomide
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):福建三明
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產(chǎn)地址:福建省三明市三元區(qū)臺江路46號
- 批準(zhǔn)日期:2015-05-27
- 藥品本位碼:86904774000306
- 相關(guān)疾病
成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎
- 適應(yīng)癥
適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。
- 不良反應(yīng)
1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。
2.在國外臨床試驗(yàn)中,來氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中,發(fā)生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等,以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn),來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯,在應(yīng)用過程匯總應(yīng)加以注意。 - 禁忌
其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴(yán)重肝臟損害者禁用。
- 注意事項(xiàng)
1.臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的SGPT升高和白細(xì)胞下降,服藥初始階段應(yīng)定期檢查SGPT和白細(xì)胞。檢查間隔視病人情況而定。
2.嚴(yán)重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查SGPT,檢測時間間隔視病人具體情況而定。
3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。
4.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)該考慮中斷治療,同時服藥消膽胺。
5.如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時,可給予消膽胺或活性炭快速降低M1濃度。 - 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
- 兒童用藥
對兒童應(yīng)用本品的和安全性還沒有研究,故年齡小于18歲的患者建議不要使用本品。
- 藥物相互作用
1.考來烯胺和活性炭:13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭,血漿中Ml濃度很快減少。
2.肝毒物:來氟米特和其它肝毒物合用可能增加不良反應(yīng),同時也應(yīng)考慮到雖然中斷來氟米特治療,但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物,同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中,有5例肝臟酶出現(xiàn)2~3倍升高。其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高也都得到恢復(fù)。
3.非甾體抗炎藥物:在體外一系列臨床研究中,Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%~50%,此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗(yàn)中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應(yīng)用的病例,沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。
4.磺丁脲:在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn),Ml可使血漿游離磺丁脲濃度升高13%~50%,此臨床意義還不清楚。
5.利福平:單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用,M1峰濃度較單獨(dú)使用來氟米特升高(約40%),由于隨著利福平的使用,Ml濃度可能繼續(xù)升高,因此當(dāng)兩藥合用時,應(yīng)慎重。 - 藥物過量
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時,可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法:
1.口服考來烯胺(8g,3次/24小時),24小時內(nèi)M1血漿濃度降低約40%,48小時內(nèi)降低大約49一65%。連續(xù)服用11天,M1血漿濃度可降至0.02μg/m1以下。
2.通過胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,24小時內(nèi)M1血漿濃度降低37%,48小時降低48%。如果臨床上需要,這些措施可以重復(fù)使用。 - 藥物毒理
1.本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。
2.體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。
3.來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。 - 藥代動力學(xué)
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 貯藏
遮光,密封保存。
- 用法用量
遵醫(yī)囑用。