伊曲康唑顆粒
來(lái)源:山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 日期:2018-12-07 07:07:12
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20090168
- 英文名稱(chēng):Itraconazole Granules
- 產(chǎn)品類(lèi)別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):山東臨沂
- 劑型:顆粒劑
- 規(guī)格:0.1g
- 生產(chǎn)地址:山東省臨沂市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)羅七路
- 批準(zhǔn)日期:2014-03-01
- 藥品本位碼:86904141002254
- 相關(guān)疾病
外陰念珠菌病,花斑癬,真菌性角膜炎,鵝口瘡,甲癬,隱球菌病,組織胞漿菌病,花斑癬
- 適應(yīng)癥
本品適用于外陰念珠菌病,花斑癬,真菌性角膜炎,鵝口瘡,甲癬,隱球菌病,組織胞漿菌病,孢子絲菌病,芽生菌病等等。
- 不良反應(yīng)
1.在已報(bào)告的伊曲康唑的不良反應(yīng)中常見(jiàn)胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘;少見(jiàn)的不良反應(yīng)包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。
2.有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變和Stevens-Johnson綜合征(重癥多形紅斑),但后者的原因不明。
3.已有重要的潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑分散片長(zhǎng)療程(約一個(gè)月以上)治療時(shí),可見(jiàn)低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀?!?/p> - 禁忌
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2.孕婦禁用。除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無(wú)潛在性傷害作用。 - 注意事項(xiàng)
1.對(duì)持續(xù)用藥超過(guò)1個(gè)月的患者,以及治療過(guò)程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥。
2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過(guò)肝損傷的危險(xiǎn)性)。
3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。
4.對(duì)腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。
5.育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?br/> 6.胃酸降低時(shí),會(huì)影響本品吸收.需接受酸中和藥物治療者,應(yīng)在服用伊曲康唑分散片至少2小時(shí)侯后,再服用這些藥物。 - 包裝
0.1g*6袋/盒
- 類(lèi)型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
36
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。
- 兒童用藥
因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。
- 藥物相互作用
1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)檢測(cè)本品的血漿濃度。
2.體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。
3.伊曲康唑能抑制由細(xì)胞色素3A酶催化的藥物代謝,導(dǎo)致包括副作用在內(nèi)的藥物作用增加和/或延長(zhǎng)。因此:
(1)在使用伊曲康唑分散片治療期間不應(yīng)服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利,口服咪達(dá)唑侖和。若靜脈注射咪達(dá)唑侖則更應(yīng)格外謹(jǐn)慎,因?yàn)槠潇o脈作用會(huì)延長(zhǎng)。
(2)若需與伊曲康唑同時(shí)服用口服抗凝劑、地高辛、A、全身應(yīng)用的甲潑尼龍(methylprednisolone),長(zhǎng)春生物堿和他可林(tacrolimus)等,則應(yīng)減少這些藥物的劑量。
(3)對(duì)服用二氫鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其不良反應(yīng),如水腫和耳鳴/聽(tīng)力下降。必要時(shí)可減少這些藥物的劑量。
(4)有報(bào)道罕見(jiàn)在做移植手術(shù)病人中同時(shí)接受伊曲康唑分散片、環(huán)孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時(shí),有橫紋肌溶解發(fā)生,但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關(guān)系尚未建立。
4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同時(shí)服用時(shí),應(yīng)減少劑量。
5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。 - 藥物過(guò)量
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)參考文獻(xiàn)。
- 藥物毒理
1.本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細(xì)胞膜麥角的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。
2.本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
1.文獻(xiàn)資料報(bào)道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。
2.本品血漿消除呈雙相性,終末半衰期為1~1.5天。連續(xù)服用1~2周,本品血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)狀態(tài)??诜酒?00mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次時(shí),其穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。
3.本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,且藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7天后已測(cè)不到血漿藥物濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開(kāi)始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其在甲角質(zhì)中藥物濃度至少存在6個(gè)月時(shí)間。
4.本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是:200㎎每日一次治療3天,可持續(xù)二天;200㎎每日二次治療1天,則可持續(xù)3天。
5.本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,其體外抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥物約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。 - 貯藏
遮光,密封保存。
- 用法用量
為達(dá)到最佳吸收,用餐后立即給藥。可加水分散均勻后口服,也可含于口中吮服或吞服。
1.念珠菌性炎:每次200mg,每天二次,療程為1天或每次200mg,每天一次,療程為3天。
2.花斑癬:每次200mg,每天一次,療程為7天。
3.皮膚真菌病:每次100mg,每天一次,療程為15天。高度角化區(qū)(如足底部癬、手掌部癬)需:延長(zhǎng)治療15日,每次100mg,每天一次,療程為15天。4.口腔念珠菌病:每次100mg,每天一次,療程為15天。
5.真菌性角膜炎:每次200mg,每天一次,療程為21天。
6.對(duì)于一些免疫缺陷病人,如白血病、艾滋病或器官移植病人等,采用伊曲康唑分散片治療真菌感染時(shí),伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低,劑量可加倍。
7.甲真菌病:
(1)沖擊治療:每次200mg,每天二次,連用一周為一個(gè)沖擊療程。對(duì)于指甲感染,推薦采用兩個(gè)沖擊療程,每個(gè)療程間隔3周;對(duì)于趾甲感染,推薦采用三個(gè)沖擊療程。每個(gè)療程間隔3周。
(2)或者采用連續(xù)治療:每次200mg,每天一次,連用三個(gè)月。本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對(duì)皮膚感染來(lái)說(shuō),停藥后2~4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué),對(duì)甲真菌病來(lái)說(shuō)在停藥后6~9個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)。