格列美脲 格列美脲片醫(yī)藥招商
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| 產品性能 | 單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。 【通用名】 格列美脲 【商品名】 力貽蘋 【英文名】 Glimepiride 【藥理毒理】 本品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質量為6.5×104的蛋白質）結合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關閉，引起細胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為：優(yōu)降糖=格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。 【臨床評價】 在一項為期14周的多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照試驗中，給予患者（n=304）安慰劑及本品1，4或8mg，qd，結果1，4及8mg格列美脲組分別降低空腹血糖（FPG）2.4，3.9和4.1mmol·L-1，糖化血紅蛋白A1c（HbA1C）分別降低1.2%，1.8%和1.9%；餐后2h血糖（PPG）分別降低3.5，5.1和5.2mmol·L-1。本品最小有效劑量1mg，對FPG，HbA1C和PPG作用呈現劑量依賴性。 Rosenstock等［1］給予416例2型糖尿病患者服用格列美脲（8mg qd，4mg bid,16mg qd,8mg bid）治療。結果表明，劑量8與16mg或服藥次數qd與bid之間，血糖變化無明顯差異。服用格列美脲8mg qd，即可達到最大療效。 在另一項有249例單純節(jié)食無法控制癥狀的2型糖尿病患者參與的劑量調整試驗中，前10周，給予格列美脲1～8mg·d-1，以后的12周以各自的最佳劑量維持治療。結果表明，格列美脲使FPG降低460mg·L-1，HbA1C降低1.4%，PPG降低720mg·L-1，優(yōu)于安慰劑。 在Dill等［2］所作的一項1230例2型糖尿病患者參加的比較試驗中，格列美脲組的受試者用藥1～16mg·d-1，格列波脲組用藥1.25～20mg·d-1。經過調整后，格列美脲維持平均為（12.4±3.5)mg·d-1，格列波脲組為(15.0±4.1)mg·d-1.結果表明,格列波脲和格列波脲降低FPG和HbA1C的作用是相似的.但格列美脲引起的低血糖比格列波脲少.服用格列美脲1～8mg qd即可產生與服用較高劑量格列波脲(2.5～20mg)相等的代謝控制作用。 另一頂試驗對格列美脲及格列劑特進行了比較，對229名患者持續(xù)進行14周的治療。結果格列美脲組平均HbA1C變化為從基線起降低0.02%，格列齊特組則為0.03%。此項試驗還表明，1mg格列美脲可產生與80mg格列齊特相當的療效。 【藥代動力學】 12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲，可完全吸收，T max 為（2.7±1.4)h，C max 為（88±21）ng·mL-1。AUC在劑量1～8mg范圍呈線性增長。多次服用4或8mg本品未發(fā)現蓄積。本品蛋白結合率大于99.5%，分布容積為8.8L。 本品主要由肝代謝，主要代謝產物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成，并具有藥理活性。主要從尿排匯，單次口服1～8mg后，總清除率（CL/F）為2.7～3.2L·h-1。 【用法用量】 初始劑量為1mg,qd，早餐含服最好，根據血糖監(jiān)測結果，每1～2周按1，2，3，4，6mg遞增，個別患者最大劑量可用至8mg。 用量一般應視血糖水平而定，應使用獲得血糖滿意控制的最小劑量。根據定期血糖、尿糖監(jiān)測結果確定初始劑量及維持劑量，監(jiān)測血糖、尿糖還有助確定該藥是否出現原發(fā)或繼發(fā)失效。 初始劑量及劑量調整 ：初始劑量為1 mg，一天一次。若需要，可以增加每天的劑量。建議根據血糖監(jiān)測結果，逐漸增加劑量，如：每1－2個星期按以下步驟增加劑量：1 mg－2 mg－3 mg－4 mg－6 mg，僅個別病人需用至8 mg。糖尿病得到良好控制的病人，一般每天劑量為1－4 mg，僅少數病人每天劑量大于6 mg。 服藥時間 ：根據病人的生活方式確定其服藥時間。一般一天一次頓服即可，建議于早餐之前服用，若不吃早餐，則于第一次正餐之前服用。尤其注意，服藥后不要忘記進餐。 后續(xù)劑量調整 ：隨著糖尿病癥狀的改善，胰島素敏感性的增加，本藥的需要量也應逐漸減少，為避免低血糖發(fā)生，應及時減少藥量，甚至停用。本藥的治療一般需長期進行。 從其他口服降糖藥改為本藥 ：本藥與其他口服降糖藥沒有確切的劑量關系。當用本藥代替其它口服降糖藥時，建議起始劑量為每天1 mg，即使正在使用最大劑量的其它口服降糖藥時也應如此。本藥劑量的增加應該遵照上述“初始劑量及劑量調整方法”的要求去做?？紤]到以前降糖藥的效力及持續(xù)作用時間，需要中斷一下治療，以避免藥物累加作用而引起低血糖。 【不良反應】 對4200例患者觀察表明，本品耐受性良好。低血糖發(fā)生率為0.9%～1.7%，其他可能發(fā)生的不良反應有眩暈（1.7%）、無力（1.6%）、頭痛（1.5%）及惡心（1.1%）。罕見的如嘔吐、腹痛、腹瀉和皮膚過敏瓜發(fā)生率＜1%. 低血糖：由于本藥具有降低血糖的作用，可以引起低血糖（有時可致低血糖持續(xù)時間延長）。低血糖可能引起的癥狀有：頭疼、極度饑餓感、惡心、嘔吐無力、嗜睡、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應性和警覺性受到損害、抑郁、意識模糊、講話語無倫次、失語癥、視力障礙、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺，甚至出現昏迷、呼吸淺及心動過緩。另外，還可出現腎 上 腺 素能反向調節(jié)的體征，如：大汗、皮膚潮濕、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律不齊，嚴重的低血糖癥狀可表現為中風發(fā)作。當低血糖控制以后，上述低血糖癥狀幾乎全部消失。 眼：尤其是在治療開始階段，由于血糖的改變，可能對視力產生暫時性影響。 消化系統(tǒng)：偶見胃腸道癥狀：惡心、嘔吐、壓迫感或上腹部漲滿感、腹痛、腹瀉。極個別病例可出現肝酶升高、肝功能損害（如膽汁郁積和黃疸）及肝炎，可能導致肝功衰竭。 血液：可能出現嚴重的血象改變：罕見有血小板減少癥、極個別病例可發(fā)展為白細胞減少、溶血性貧血或紅細胞減少，粒細胞缺乏癥和全血細胞減少（由于骨髓抑制引起的）。 其他不良反應：偶見有過敏或假性過敏反應，如瘙癢、蕁麻疹或皮疹，這些輕微的反應嚴重時可導致呼吸困難、血壓降低，有時發(fā)展為休克。極個別病例可出現下列癥狀：過敏性脈管炎、皮膚光過敏和血鈉降低。一些嚴重的不良反應如嚴重的低血糖、血象的某些改變、嚴重的過敏或假性過敏反應、肝功衰竭，在某些情況下，可能危及生命。 |
重慶康刻爾制藥有限公司產品列表
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